Harde kapsules/HPMC hol kapsules/plantaardige kapsules/API met 'n hoë doeltreffendheid en vogsensitiewe bestanddele/filmwetenskap/volgehoue vrystellingskontrole/OSD-ingenieurswese-tegnologie….
Uitstaande koste-effektiwiteit, relatiewe gemak van vervaardiging en gemak van pasiëntbeheer van dosis, mondelinge vaste dosis (OSD) produkte bly die voorkeurvorm van toediening vir geneesmiddelontwikkelaars.
Van die 38 nuwe klein molekule -entiteite (NME's) wat in 2019 deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie goedgekeur is, was 26 OSD1. In 2018 was die markinkomste van OSD-handelsmerkprodukte met sekondêre verwerking deur CMO's in die Noord-Amerikaanse mark ongeveer $ 7,2 miljard dollar 2. Die klein uitkontrakteringsmark vir klein molekule sal na verwagting in 20243 USD 69 miljard oorskry. Al hierdie data dui daarop dat die mondelinge dosisvorms sal voortgaan.
Tablette oorheers steeds die OSD -mark, maar harde kapsules word 'n al hoe aantrekliker alternatief. Dit is deels te danke aan die betroubaarheid van kapsules as 'n manier van toediening, veral dié met 'n hoë sterkte -antitumor API's. Kapsules is meer intiem vir pasiënte, masker onaangename reuke en smaak, en is makliker om te sluk, aansienlik beter as ander dosisvorms.
Julien Lamps, produkbestuurder by Lonza -kapsules en gesondheidsbestanddele, bespreek die verskillende voordele van harde kapsules bo tablette. Hy deel sy insigte in holpropropielmetielcellulose (HPMC) hol kapsules en hoe hulle dwelmontwikkelaars kan help om hul produkte te optimaliseer terwyl hulle aan die verbruiker se vraag na plant-afgeleide medisyne voldoen.
Harde kapsules: verbeter die nakoming van pasiënte en optimaliseer die werkverrigting
Pasiënte sukkel dikwels met medisyne wat sleg smaak of ruik, is moeilik om te sluk of kan nadelige gevolge hê. Met dit in gedagte, kan die ontwikkeling van gebruikersvriendelike dosisvorms die pasiënt se nakoming van behandelingsregime verbeter. Harde kapsules is 'n aantreklike opsie vir pasiënte, want benewens die masker van smaak en reuk, kan dit minder gereeld geneem word, die tabletlas verminder en beter vrystellingstye hê, deur die gebruik van onmiddellike vrystelling, beheerde vrystelling en stadige vrystelling te bereik.
Beter beheer oor die vrystellinggedrag van 'n geneesmiddel, byvoorbeeld deur die API te mikropel, kan dosisafstort en newe -effekte verminder. Medisyne-ontwikkelaars vind dat die kombinasie van meervoudige tegnologie met kapsules die buigsaamheid en effektiwiteit van API-verwerking van beheerde vrystellings verhoog. Dit kan selfs korrels ondersteun wat verskillende API's in dieselfde kapsule bevat, wat beteken dat veelvuldige medisyne gelyktydig in verskillende dosisse toegedien kan word, wat die frekwensie van dosering verder verminder.
Die farmakokinetiese en farmakodinamiese gedrag van hierdie formulerings, insluitend die multipartikulêre stelsel4, ekstrusie-sferonisasie API3, en die vaste-dosis-kombinasie-stelsel5, het ook beter reproduceerbaarheid getoon in vergelyking met konvensionele formulerings.
Dit is as gevolg van hierdie moontlike verbetering in die nakoming en doeltreffendheid van pasiënte dat die markvraag na korrel API's in harde kapsules steeds groei.
Polimeervoorkeur:
Die behoefte aan groente -kapsules om harde gelatienkapsules te vervang
Tradisionele harde kapsules is van gelatien gemaak, maar gelatien harde kapsules kan uitdagings bied as hulle higroskopiese of voggevoelige inhoud teëkom. Gelatien is 'n neweproduk wat deur diere afgelei word wat geneig is tot verknopende reaksies wat die oplossingsgedrag beïnvloed, en 'n relatiewe hoë waterinhoud het om die buigsaamheid daarvan te behou, maar kan ook water met API's en hulpstowwe verruil.
Benewens die impak van kapsule-materiaal op die prestasie van die produk, is al hoe meer pasiënte huiwerig om diereprodukte om sosiale of kulturele redes in te neem en is hulle op soek na plant-afgeleide of veganistiese medisyne. Om aan hierdie behoefte te voorsien, gaan farmaseutiese ondernemings ook voort om in innoverende doseringsregime te belê om plantgebaseerde alternatiewe te ontwikkel wat veilig en effektief is. Die vooruitgang in die materiale wetenskap het plant-afgeleide hol kapsules moontlik gemaak, wat pasiënte 'n nie-animale afgeleide opsie bied, benewens die voordele van gelatienkapsules-swaalbaarheid, gemak van vervaardiging en koste-effektiwiteit.
Vir beter ontbinding en verenigbaarheid:
Toepassing van HPMC
Tans is een van die beste alternatiewe vir gelatien hidroksipropielmetielcellulose (HPMC), 'n polimeer afgelei van boomvesels.
HPMC is minder chemies inert as gelatien en absorbeer ook minder water as gelatien6. Die lae waterinhoud van HPMC -kapsules verminder die uitruil van die water tussen die kapsule en die inhoud, wat in sommige gevalle die chemiese en fisiese stabiliteit van die formulering kan verbeter, die rakleeftyd kan verleng en maklik die uitdagings van higroskopiese API's en hulpstowwe die hoof bied. HPMC hol kapsules is ongevoelig vir temperatuur en makliker om op te slaan en te vervoer.
Met die toename in API's met 'n hoë doeltreffendheid word die vereistes vir formulerings al hoe meer ingewikkeld. Tot dusver het medisyne -ontwikkelaars baie positiewe resultate behaal in die proses om die gebruik van HPMC -kapsules te ondersoek om tradisionele gelatienkapsules te vervang. In werklikheid word HPMC -kapsules gewoonlik in kliniese toetse verkies as gevolg van hul goeie verenigbaarheid met die meeste medisyne en hulpstowwe7.
Voortgesette verbeterings in HPMC -kapsule -tegnologie beteken ook dat medisyne -ontwikkelaars beter in staat is om voordeel te trek uit sy oplosparameters en verenigbaarheid met 'n wye verskeidenheid NME's, insluitend baie kragtige verbindings.
HPMC -kapsules sonder gelubelmiddel het uitstekende oplos -eienskappe sonder ioon- en pH -afhanklikheid, sodat pasiënte dieselfde terapeutiese effek sal kry as hulle die middel op 'n leë maag of met maaltye neem. Soos getoon in Figuur 1. 8
As gevolg hiervan, kan verbeterings in ontbinding pasiënte in staat stel om geen kwalifikasies te hê oor die skedulering van hul dosisse nie, en sodoende die nakoming verhoog.
Daarbenewens kan voortgesette innovasie in HPMC -kapsule -membraanoplossings ook dermbeskerming en vinnige vrystelling in spesifieke gebiede van die spysverteringskanaal moontlik maak, die lewering van medisyne vir sommige terapeutiese benaderings geteiken en die potensiële toepassings van HPMC -kapsules verder verbeter.
'N Ander toepassingsrigting vir HPMC -kapsules is in inasemingstoestelle vir pulmonale toediening. Die markvraag groei steeds as gevolg van verbeterde biobeskikbaarheid deur die eerste-deurgangseffek van die lewer te vermy en 'n meer direkte toedieningsroete te bied wanneer siektes soos asma en chroniese obstruktiewe longsiekte (COPD) met hierdie vorm van toediening teiken.
Medisyne-vervaardigers wil altyd koste-effektiewe, pasiëntvriendelike en effektiewe behandelings vir asemhalingsiektes ontwikkel, en om die behandeling van medisyne-aflewering vir sommige siektes in die sentrale senuweestelsel (SSS) te ondersoek. Die vraag neem toe.
Die lae waterinhoud van HPMC-kapsules maak dit ideaal vir higroskopiese of watergevoelige API's, hoewel elektrostatiese eienskappe tussen formulering en hol kapsules ook in die hele ontwikkeling oorweeg moet word.
Laaste gedagtes
Die ontwikkeling van membraanwetenskap en OSD -ingenieurstegnologie het die grondslag gelê vir HPMC -kapsules om gelatienkapsules in sommige formulerings te vervang, wat meer opsies bied om die produkprestasie te optimaliseer. Daarbenewens het toenemende klem op verbruikersvoorkeure en die toenemende vraag na goedkoop ingeasemde medisyne die vraag na hol kapsules verhoog met 'n beter verenigbaarheid met voggevoelige molekules.
Die keuse van membraanmateriaal is egter die sleutel om die sukses van die produk te verseker, en die regte keuse tussen gelatien en HPMC kan slegs met die regte kundigheid gemaak word. Die regte keuse van membraanmateriaal kan nie net die effektiwiteit verbeter en nadelige reaksies verminder nie, maar ook help om sekere formuleringsuitdagings te oorkom.
Postyd: Februarie 20-2025