1. Die basiese eienskappe van HPMC
Hypromellose, Engelse naam Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC. Die molekulêre formule is C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, en die molekulêre gewig is ongeveer 86000. Hierdie produk is 'n semi-sintetiese materiaal, wat deel uitmaak van metiel en deel van poli-hidroksipropielether van sellulose. Dit kan met twee metodes geproduseer word: een is dat die toepaslike graad metiel sellulose met NaOH behandel word, en dan reageer met propeenoksied onder hoë temperatuur en druk. Die vorm is gekoppel aan die anhidroglucose -ring van sellulose, en kan die ideale vlak bereik; Die ander is om katoenlinter- of houtpulpvesel met bytende soda te behandel, en met metielchloried en propeenoksied agtereenvolgens te reageer om dit te bekom, en dan verder te verfyn, gekneus om fyn en eenvormige poeier of korrels te maak. HPMC is 'n verskeidenheid natuurlike plant sellulose, en dit is ook 'n uitstekende farmaseutiese hulpmiddel, wat 'n wye verskeidenheid bronne het. Tans word dit tuis en in die buiteland wyd gebruik, en dit is een van die farmaseutiese hulpstowwe met die hoogste benuttingstempo in orale medisyne.
Hierdie produk is wit tot melkwit van kleur, nie-giftig en smaakloos, en is in die vorm van korrel- of veselagtige poeier wat maklik vloei. Dit is relatief stabiel onder ligte blootstelling en humiditeit. Dit swel in koue water om 'n melkwit kolloïdale oplossing te vorm, wat 'n sekere mate van viskositeit het, en die verskynsel van Sol-Gel-interkonversie kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van 'n sekere konsentrasie van die oplossing. Dit is baie oplosbaar in 70% alkohol of dimetielketoon, en sal nie in absolute alkohol, chloroform of etoksietaan oplos nie.
As die pH van hypromellose tussen 4,0 en 8,0 is, het dit goeie stabiliteit, en dit kan stabiel bestaan as die pH tussen 3,0 en 11,0 is. As die temperatuur 20 ° C is en die relatiewe humiditeit 80%is, word dit vir 10 dae geberg. Die vogabsorpsiekoëffisiënt van HPMC is 6,2%.
As gevolg van die verskillende inhoud van methoxy en hydroxypropyl in die struktuur van hipromellose, het verskillende soorte produkte verskyn. In spesifieke konsentrasies het verskillende soorte produkte spesifieke viskositeit en termiese gelasietemperature, dus het verskillende eienskappe en kan dit vir verskillende doeleindes gebruik word. Die farmakopoias van verskillende lande het verskillende regulasies en voorstellings op die modelle: die Europese farmakopee, volgens die verskillende grade van verskillende viskositeite en grade van die vervanging van die produkte wat in die mark verkoop word, word deur grade plus getalle voorgestel, en die eenheid is MPa · s; In die Verenigde State farmakopee, voeg die gewone naam 4 syfers aan die einde toe om die inhoud en tipe van elke substituent van hypromellose, soos Hypromellose 2208, aan te dui, die eerste twee syfers verteenwoordig die benaderde persentasie methoxy, en die laaste twee syfers verteenwoordig hidroksipropielbegrip.
2. Die metode om HPMC in water op te los
2.1 Warmwatermetode
Aangesien hipromellose nie in warm water oplos nie, kan dit aan die begin eenvormig in warm water versprei word en dan afgekoel word. Twee tipiese metodes word soos volg beskryf:
(1) Sit die vereiste hoeveelheid warm water in die houer en verhit dit tot ongeveer 70 ° C, voeg hierdie produk geleidelik by stadig roer, aan die begin dryf hierdie produk op die oppervlak van die water en vorm dan geleidelik 'n suspensie en roer die suspensie af.
(2) Voeg 1/3 of 2/3 van die vereiste hoeveelheid water in die houer en verhit dit tot 70 ° C om die produk te versprei om 'n warm water -suspensie voor te berei, en voeg dan die oorblywende hoeveelheid koue water of yswater by totdat die warm water in 'n suspensie afgekoel word.
2.2 poeiermengmetode
Die poeierdeeltjies word volledig versprei deur droë vermenging met 'n gelyke of groter hoeveelheid ander poeieragtige bestanddele, en dan in water opgelos. Op hierdie tydstip kan die hipromellose sonder agglomerasie opgelos word.
3. Voordele van HPMC
3.1 Oplosbaarheid van koue water
Oplosbaar in koue water onder 40 ° C of 70% etanol, basies onoplosbaar in warm water bo 60 ° C, maar kan gelok word.
3.2 Chemiese traagheid
Hypromellose (HPMC) is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter. Die oplossing daarvan het geen ioniese lading nie en is nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie. Daarom reageer ander hulpstowwe nie daarmee tydens die voorbereidingsproses nie.
3.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel vir suur en alkali, en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 en 1L gestoor word sonder duidelike verandering in viskositeit. Die waterige oplossing van hipromellose (HPMC) het 'n anti-mildew-effek en kan goeie viskositeitstabiliteit handhaaf tydens langtermynberging. Farmaseutiese produkte wat HPMC as hulpstowwe gebruik, het 'n beter gehalte stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
3.4 Viskositeit verstelbaarheid
Verskillende viskositeitsderivate van HPMC kan volgens verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan volgens sekere reëls verander, en het 'n goeie lineêre verwantskap, dus kan die verhouding volgens die vereistes gekies word.
3.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam opgeneem of gemetaboliseer nie, en bied nie hitte nie, dus is dit 'n veilige farmaseutiese voorbereidingsmiddel.
3.6 Veiligheid
Daar word algemeen geglo dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is. Die mediaan dodelike dosis vir muise is 5 g/kg, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5,2 g/kg. Daaglikse dosisse is onskadelik vir mense.
4. Toepassing van HPMC ter voorbereiding
4.1 As filmbedekkingmateriaal en filmvormende materiaal
Met behulp van hypromellose (HPMC) as die filmbedekte tabletmateriaal, in vergelyking met tradisionele bedekte tablette, soos suikerbedekte tablette, het die bedekte tablette geen duidelike voordele in die maskering van die smaak van medisyne en voorkoms nie, maar hul hardheid en breukbaarheid, vogabsorpsie, disintegrasie, deklaaggewigstoename en ander kwaliteit indikators is beter. Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare filmbedekkingsmateriaal vir tablette en pille, en die hoë-viskositeitsgraad word gebruik as 'n filmbedekkingmateriaal vir organiese oplosmiddelstelsels. Die konsentrasie is gewoonlik 2,0% tot 20%.
4.2 As bindmiddel en disintegrant
Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk kan gebruik word as 'n bindmiddel en disintegrant vir tablette, pille en korrels, en die hoë-viskositeitsgraad kan slegs as 'n bindmiddel gebruik word. Die dosis wissel met verskillende modelle en vereistes. Oor die algemeen is die dosis bindmiddel vir droë korreltablette 5%, en die dosis bindmiddel vir nat korreltablette is 2%.
4.3 As 'n opskortingsagent
Die opskortingsmiddel is 'n viskose gelstof met hidrofilisiteit, wat die sedimentasie se snelheid van die deeltjies kan vertraag as dit in die opskortingsmiddel gebruik word, en dit kan aan die oppervlak van die deeltjies geheg word om te voorkom dat die deeltjies saamgevoeg word en in 'n bal krimp. Opskorting van agente speel 'n belangrike rol in die maak van skorsings. HPMC is 'n uitstekende verskeidenheid opskortingsmiddels, en die opgeloste kolloïdale oplossing kan die spanning van die vloeistof-vaste koppelvlak en die vrye energie op klein vaste deeltjies verminder en sodoende die stabiliteit van die heterogene verspreidingstelsel verhoog. Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik as 'n vloeistofvoorbereiding van suspensies wat as 'n opskortingsmiddel voorberei is. Dit het 'n goeie opskortingseffek, is maklik om te herontwerp, hou nie aan die muur nie en het fyn flokkuleerde deeltjies. Die gewone dosis is 0,5% tot 1,5%.
4.4 As 'n blokkering, agent met volgehoue vrystelling en porieveroorsakende agent
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik om hidrofiliese gelmatriks-volgehoue vrystellings-tablette, blokkeerders en beheerde vrystellingsmiddels vir gemengde materiaalmatriks-volgehoue vrystellings-tablette voor te berei en het die effek daarvan om die vrystelling van medisyne te vertraag. Die gebruikskonsentrasie is 10% ~ 80% (w /w). Lae-viskositeitsgrade word gebruik as porievormende middels vir voorbereidings met 'n volhoubare vrystelling of beheerde vrystelling. Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van hierdie tipe tablet kan vinnig bereik word, en dan 'n volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling uitoefen, en die effektiewe konsentrasie van die bloedmedisyne word in die liggaam gehandhaaf. As hypromellose aan die water voldoen, hidreer dit om 'n gellaag te vorm. Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matriks -tablet bevat hoofsaaklik die verspreiding van die gellaag en die erosie van die gellaag.
4.5 Beskermende gom as verdikkingsmiddel en kolloïed
As hierdie produk as verdikkingsmiddel gebruik word, is die algemeen gebruikte konsentrasie 0,45%~ 1,0%. Hierdie produk kan ook die stabiliteit van hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, voorkom dat deeltjies verontwaardig en agglomerasie voorkom, en sodoende die vorming van sediment belemmer, en die gewone konsentrasie daarvan is 0,5%~ 1,5%.
4.6 Kapsule materiaal vir kapsules
Gewoonlik is die kapsule -dopkapsule -materiaal van kapsule gebaseer op gelatien. Die produksieproses van die gelatienkapsule -dop is eenvoudig, maar daar is probleme en verskynsels, soos swak beskerming teen vog en suurstofgevoelige middels, lae dwelmoplossingsyfer en vertraagde disintegrasie van die kapsule -dop tydens opberging. Daarom word hypromellose, as 'n plaasvervanger vir gelatienkapsules, gebruik in die voorbereiding van kapsules, wat die vormbaarheid en gebruikseffek van kapsules verbeter, en dit is wyd bevorder tuis en in die buiteland.
4.7 As bioadhesief
Bioadhesion -tegnologie, die gebruik van hulpmiddels met bio -chesiewe polimere, deur hegting aan die biologiese slymvlies, verhoog die kontinuïteit en nouheid van die kontak tussen die voorbereiding en die slymvlies, sodat die geneesmiddel stadig vrygestel word en deur die mukosa opgeneem word om terapeutiese doeleindes te bereik. Dit word tans wyd gebruik. Dit word gebruik om siektes van die neusholte, orale mukosa en ander dele te behandel. Gastro -intestinale bioadhesion -tegnologie is 'n nuwe medisyne -afleweringstelsel wat die afgelope jaar ontwikkel is. Dit verleng nie net die verblyftyd van farmaseutiese preparate in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie tussen die geneesmiddel en die selmembraan op die absorpsieterrein, wat die vloeiendheid van die selmembraan verander, die penetrasie van die geneesmiddel tot die dwelmvermoë verbeter, en sodoende die bio -vaardigheid van die geneesmiddel verbeter.
4.8 As aktuele gel
As 'n kleefvoorbereiding vir die vel, het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met medisyne. rigting.
Postyd: Feb-14-2025